ダニサラバ開発秘話

リード化合物の発見

1999年、世にいう世紀末の年にダニサラバの元となる化合物が作られました。当時、ハダニ剤というコンセプトで化合物の合成を試みていたところ、11月の秋深まる頃、高橋研究員がハダニに高い活性を示す「リード化合物(創薬で出発となる化合物)」の合成に成功しました。合成当初、化合物の構造式はリード化合物と異なる構造を考えておりましたが、後にエックス線構造解析により構造確認したところ「リード化合物」であることが判明しました。

リード化合物

研究開発部 プロセス開発グループ 主任研究員 高橋研究開発部
プロセス開発グループ
主任研究員 高橋

開発化合物の決定

リード化合物が見つかった後、「一般構造式」を決定し2人体制で合成が進められていきました。開発までに合成した化合物は200余りにのぼり、1つの化合物を作成するのに数時間かかるため、200化合物の作成までには1年以上の時間を要しました。そうして、合成した化合物を実際にハダニに散布して効果をみていき選抜されていきました。最終的に、2つの開発候化合物が残り、実際に製剤をして効果比較した結果「OK-5101」が良い結果を示し、開発候補化合物として2000年12月に選抜されました。また、既存のハダニ剤が効かないハダニに、高い効果を示したことも開発を後押しをしました。

一般構造式

OK-51

農薬登録に向けて

開発化合物が決定してからは、試験と農薬登録のための申請書類の作成にとりかかりました。しかし、大塚アグリテクノとしては、「オンコル」・「オリオン水和剤40」から十数年ぶりの新規の自社開発化合物であったため、農薬登録申請の経験者が少なく、大変苦労したそうです。申請に必要な書類は、すべて合わせて数千枚にのぼり休み返上で作成したとの話もありました。

農薬の開発においては、リード化合物の合成から農薬登録を取得するまでには通常10年以上を要しますが、ダニサラバでは2007年10月に農薬登録を取得するまで約8年と、安全性の高さもあり驚異的なスピードで登録を取得しました

ダニサラバ